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definición - Difenhidramina

definición de Difenhidramina (Wikipedia)

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Wikipedia

Difenhidramina

                   
Difenhidramina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etanamina
Identificadores
Número CAS 58-73-1
Código ATC DO4AA33
PubChem 3100
DrugBank APRD00587
Datos químicos
Fórmula C17H21NO 
Peso mol. 255.355 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 86% unida a proteína plasmática
Unión proteica 98%
Metabolismo Varias de las enzimas hepáticas citocromo P450: CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)
Vida media 2-8 horas
Excreción 94% orina, 6% heces
Datos clínicos
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ? (EUA) No regulada
Vías de adm. Oral, parenteral (IM), supositorio
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico 
Indicaciones:

Otros usos:

Contraindicaciones:
Usos recreacionales/abuso:
Reacción adversa a medicamento:

Sensaciones atípicas:

  • Sensación de calihueva, trastornos auditivos

Cardiovasculares:

  • Hipertensión en individuos sensibles

Oído, nariz, y garganta:

  • Resequedad de la nariz y garganta, agruras

Endocrino:

  • Aumento o disminución del apetito

Ojo:

  • Sequedad de los ojos, enrojecimiento o de color amarillo

Gastrointestinal:

Hematología:

Músculo-esquelético:

  • Incoordinación, lentitud de la respuesta muscular, fasciculaciones, entre otros

Neurológico:

  • Confusión, dificultad de pensamiento, clouded thinking, alucinaciones, delirio, euforia, pérdida de la memoria de corto plazo, somnolencia

Psicológico:

Respiratorio:

  • Disminución de la frecuencia respiratoria

Piel:

Urogenital y reproductivo:

El hidrocloruro de difenhidramina (Benadryl) o Dimedrol es un antihistamínico, sedante e hipnótico, un medicamento anticolinérgico con efectos antimuscarínicos, descubierto como alternativa sintética de la escopolamina.

La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos, inventado en 1943 por George Rieveschl.[1] Poco después, en 1946 se comenzó a aprobar su uso comercial.[2] El medicamento existe con el nombre comercial de Benadryl®, producto registrado por Pfizer y como Dimedrol®, así como en forma genérica.

Contenido

  Farmacología

La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal H1.[3] El efecto resultante es una reducción de la contracción del músculo liso, haciendo que la difenhidramina sea una opción frecuente en el tratamiento de la rinitis alérgica, urticaria, cinetosis, así como la picadura de insectos.

En los años 1960, se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación del neurotransmisor serotonina.[4] Este descubrimiento inició una búsqueda de una forma viable de antidepresivos con una estructura y efectos similares, lo que conllevó al invento de la fluoxetina (Prozac®), un inhibidor selectivo de recaptación de Serotonina (ISRS).[4]

  Uso clínico

La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación, antagonista de los receptores tipo H1. Aunque es uno de los antihistamínicos más antiguos del mercado, es aún el más efectivo disponible en acción antihistamínica, demostrando una mayor efectividad que las presentaciones más recientes.[5] Por ello, es frecuentemente usado cuando una reacción alérgica requiere tratamiento rápido y efectivo de una liberación masiva de histamina. A pesar de ello, la difenhidramina no siempre es el fármaco de preferencia en el tratamiento de alergias.

Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas. Muchas de las nuevas antihistaminas que se han producido en el mercado vienen sin los efectos sedativos secundarios. El medicamento es también usado como ingrediente en pastillas para dormir, aunque no mejora la calidad del sueño en niños.[6] Algunos medicamentos, combinan la difenhidramina con acetaminofen (paracetamol), como es el caso de Tylenol PM® y Tylenol Simply Sleep®.[7] Otros medicamentos como el Nytol® y Sominez® tienen a la difenhidramina como su único ingrediente activo.[8]

La dosis máxima recomendada para la difenhidramina sin receta médica varía entre 50 mg (en los Estados Unidos y 100 mg (en el Reino Unido, Australia, Nueva Zelandia y otros países). En algunos locales se requiere que el comprador presente su nombre y otros identificadores. Existen presentaciones tópicas de la difenhidramina, como las cremas, lociones, gel y aerosoles y se usan para el alivio de la urticaria. Es posible recaer en una sobredosis con este medicamento, el cual debe ser tratado por un personal de salud capacitado.

  Reacciones adversas

Como ocurre con muchos otros antihistamínicos, la difenhidramina es un potente agente anticolinérgico. Por ello causa somnolencia como uno de sus efectos colaterales. Otros posibles efectos secundarios incluyen dificultad motora (ataxia), resequedad en la boca y garganta, enrojecimiento de la piel, una alta frecuencia cardíaca (taquicardia), visión borrosa debido a la falta de acomodación (cicloplegia), sensibilidad anormal a la luz (fotofobia), dilatación de la pupila (midriasis) y otros trastornos de la visión, retención urinaria, estreñimiento, dificultad concentrándose, pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, confusión, disfunción erectil y delirio. Algunos de estos efectos adversos no se perciben hasta que haya subsanado la somnolencia y la persona se encuentre en un estado de mayor alerta. La difenhidramina tiene también propiedades como anestésico local, especialmente en casos de alergia a otros anestésicos locales.[9]

Las arritmias más comunes asociadas a la difenhidramina, en especial a una sobredosis, son la bradicardia sinusal, un intervalo S-T elongado y la contracción ventricular prematura. Algunas personas han reportado reacciones alérgicas a la difenhidramina en la forma de urticarias.[10] [11]

  Uso recreacional

Además de su uso clínico, la difenhidramina es también empleado de manera recreacional como un potenciador de los opioides y del licor, así como para delirios y depresivo. Los efectos alucinógenos de la difenhidramina se deben a que la droga es un antagonista de los receptores muscarínicos de la acetilcolina en el sistema nervioso central y autonómico, inhibiendo la transducción de señales celulares.

La mezcla de medicamentos con antihistamínicos sedativos sin la aprobación de un profesional de la salud entrenado puede resultar mortal, en especial a dosis mayores de las recomendadas, como es el caso de aquellos que abusan de sustancias médicas.

  Referencias

  1. [http://www.nytimes.com/2007/09/29/business/29rieveschl.html?ref=health George Rieveschl, 91, Allergy Reliever, Dies - New York Times
  2. James Ritchie. «UC prof, Benadryl inventor dies». Business Courier of Cincinnati. Consultado el 23-10-2007.
  3. Montes MJ; Flmkjhhhgbuhjfvasdfghjkwertyuiofghjkertyuicvbnkwer678xcvbnsertyuiofghjkl-joto

    ores FJ, Barrón EA (2005). «Histamina, receptores y antagonistas». Rev Med Hosp Gen Mex 68 (3):  pp. 104-109. http://www.medigraphic.com/espanol/e-htms/e-h-gral/e-hg2005/e-hg05-3/em-hg053g.htm. Consultado el 16 de abril de 2008. 

  4. a b [Antihistamínico.com]. «Difenhidramina» (en español). Consultado el 16 de abril de 2008.
  5. Raphael GD, Angello JT, Wu MM, Druce HM (2006). «Efficacy of diphenhydramine vs desloratadine and placebo in patients with moderate-to-severe seasonal allergic rhinitis.». Ann Allergy Asthma Immunol 96 (4):  pp. 606-614. PMID 16680933. 
  6. Merenstein D,; Diener-West M, Halbower AC y colaboradores (Jul 2006). «La Difenhidramina no Mejora la Calidad del Sueño en los Niños» (formato en el que está dicha copia, si es distinto al HTML). Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine 160 (7):  pp. 707-712. http://www.bago.com/bago/bagoarg/biblio/pediatweb476.htm. Consultado el 16 de abril de 2008. 
  7. Tylenol.com. «TYLENOL PM: Información general» (en español). Consultado el 16 de abril de 2008. «Tylenol PM alivia el dolor y además ayuda a dormir. Está indicado para el alivio temporal de los dolores de cabeza ocasionales y los malestares menores acompañados de insomnio.».
  8. MedlinePlus (octubre de 2006). «Sobredosis de difenhidramina» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 16 de abril de 2008. «El ingrediente difenhidramina se puede encontrar en los siguientes productos: Benadryl, Nytol, Sominex.».
  9. Smith, Dwight W.; Matthew R. Peterson; Scott C. DeBerard (agosto 1999). «Topical application, local infiltration, and field block». Postgrad Med 106 (2):  pp. 57-66. http://www.postgradmed.com/issues/1999/08_99/smith.shtml. 
  10. Heine, A. (1996). Diphenhydramine: a forgotten allergen? Contact Dermatitis, 35(5), 311-2.
  11. Coskey, R.J. (1983). Contact dermatitis caused by diphenhydramine hydrochloride. Journal of the Americal Academy of Dermatology, 8(2), 204-6.

  Bibliografía

   
               

 

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